同为扩血管药，治疗作用有何大相异？

末八十年代，黑人 Murad 等研究成果了酯类加宽张肾脏的功用，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提高，但是需要生物合成为 NO 后充分发挥加宽肾脏功用。

NO-cGMP 瞬时闭环功用的阐述也为外用生素的研发除此以外了路径，一方面是提高某一民间组织内的 NO 含量而充分发挥功用，另外一方面是缩减某些民间组织中的 cGMP 含量。本期解题，我们就来讨论目前为止常以的 PDE 类固醇。

本期解题：同为加宽肾脏药，放射治疗功用有何大差别？

目前为止常以的 PDE 类固醇主要有哪几大类？各类的代表外用生素分别是什么？

哪一类 PDE 类固醇可用做放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 类固醇，其现象与副作用存有何种关系？

西地那非、伐地那非不属于哪一类 PDE 类固醇？此类外用生素在用作时只需注意哪些几率？

参考作答

1. PDE-3 类固醇：格博他胺、米力农

（1）格博他胺

外用淋巴细胞外用生素，其 CFDA 批准制剂为用做间歇持续性跛行、传染病脑梗死病情每况愈下 (心源持续性脑梗死除外)，其他外科领域参考如传染病 PCI 术后后原发持续性。药物，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状尽量不定副作用。

基于欧美青年人的 CSPSⅡ试制，确实格博他胺在传染病脑卒中的方面类似类药物，溃疡持续性惨案的年引发率要比类药物组的更加偏高，但造成了的头痛、腹泻、心悸、头晕和心动过速等更加常见，关闭格博他胺的病变存量比关闭类药物的多。

（2）米力农

正持续性肌力功用和肾脏加宽张外用生素，其 CFDA 批准制剂是用做其他治果佳的急慢持续性充血持续性心力衰竭，其他外科领域如放射治疗瓣膜外科手术时偏高心排点数。

其现象与副作用有关，小副作用时主要表现为正持续性肌力功用，但当副作用大大提高，超过平衡的小得多正持续性肌力现象时，其加宽肾脏功用也随副作用的缩减而提高。

负荷副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内平稳肌肉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的更快静脉滴注持续。小得多日副作用不超过 1.13 mg/kg。治疗不超过 2 周。肾功能不全时只需减量及减缓滴注更快。

2. PDE-4 类固醇：提亨博

FDA 批准用法用做肺炎淋巴细胞激增和真持续性白细胞激增，下降淋巴细胞生成，具有正持续性肌力和绍肾脏功用，较易导致气泡潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制淋巴细胞的聚集。与格博他胺、米力农、NSAIDs、外用淋巴细胞外用生素等将将可缩减引发溃疡的几率。

此外，PDE-4 类固醇还有放射治疗 COPD 的罗氟司博、格博司博以及放射治疗银屑病的贝尔司博，目前为止未曾在我国上市。

3. PDE-5 类固醇：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类外用生素最出名，较广用做男持续性勃起功能障碍的放射治疗，由于是肾脏加宽张剂，也可用做下降气管改型气管冷却（美国 FDA 未曾批准将伐地那非用做放射治疗此制剂）。

这一系列外用生素禁止与任何形式的酯外用生素同时领域。用作西地那非后 24 足足内或用作他达那非后 48 足足内忌讳用作，即使在这些时间小窗在此之后，不太可能仍存有较佳的致心悸功用。另外，肺静脉闭塞持续性癌症 (PVOD) 平常会被误判归为肺炎气管改型气管冷却，而肺肾脏加宽张药如 PDE5 类固醇可使 PVOD 病变的心肾脏平衡状态显著每况愈下，故不推荐此类病变用作。

博别注意的是以上游离的 PDE 类固醇如提亨博、格博他胺对于心力衰竭（HF）病变有潜在危害，要检验几率。而 PDE-5 类固醇对有临界持续性心悸和/或偏高发电能力平衡状态的 HF 病变有用作几率。

（2）双嘧达莫

CFDA 制剂用做外用淋巴细胞聚集、传染病原发持续性。此外，尚可用做传染病脑卒中的（与类药物将将），用做华法林的专用放射治疗以增强其外用栓功用（如 FDA 制剂能避免瓣膜瓣膜置换术术后原发持续性），以及肾病症。

PDE-5 类固醇还有未在我国上市的放射治疗放射治疗气管肾病、疲惫不堪改型气管炎的什普司博等。

4. 非游离 PDE 类固醇：茶碱类外用生素

作为气管加宽张剂其高度集中慢持续性肾病的战斗能力在于有外用炎、免疫调节及保护措施气管的功用。茶碱类对急持续性心肌梗死、活动持续性消化溃疡、未经高度集中的惊厥病变去除。而多索茶碱不良反应引发率较偏高，外科耐受持续性好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

-----------------------------------------------------

作答查阅方法：积极参与华尔街日报或珍藏此文章，第二个工作日 16:30 可在「我的」－「我的消息」中的查阅更加新的作答并调拨到作答更加新提示。

您的华尔街日报我们都已收到，为节省大家的时间，华尔街日报区仅展出轻松华尔街日报，可点罕表示大力支持哟～

点击读物上期用药解题：并不相同药物头孢菌素存有哪些外用菌差别？及作答（如果能够加载请下载用药他的学生 App 读物更加多轻松解题）。

主编： 刘登